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连翘药理活性及其物质基础的研究概况_董梅娟

#56# 山西中医 2009年4月第25卷第4期 SHANXIJOFTCM Apr12009Vol125No14

#综 述#

连翘药理活性及其物质基础的研究概况

董梅娟 倪 艳

关键词:连翘;药理作用;物质基础;综述

中图分类号:R282171 文献标识码:A 文章编号:1000-7156(2009)04-0056-02 连翘为木犀科落叶灌木连翘Forsythiasuspense(Thunb.)Vahl的干燥果实。分布于我国东北、华北、长江流域至云南;主产于山西、河南、陕西、山东等地,根据采收季节的不同常分为青翘和老翘两种。

中医认为,连翘味苦,微寒。归肺、心、小肠经,具有清热解毒,消肿散结之功效。临床可治疗多种感染性疾病,是治疗肺炎、伤寒、痢疾、扁桃体炎、瘰疬、疮疡等的常用药。有关其现代药理作用及所含化学成分时有报道,研究表明,连翘具有广谱抗病原微生物、抗炎、解热、镇吐、利尿等作用,内含有挥发油,连翘苷等木脂素类,连翘酯苷、连翘酚等苯乙醇苷类[1,2]以及白桦酯酸、熊果酸等三萜类,槲皮素、芦丁等黄酮类成分,而这些成分与其各种药理作用的关联性是近年来药学工作者的研究重点,现将其主要药理作用及其有效部位或成分归纳如下。1 抗菌、抗病毒作用

连翘为广谱抗菌药,对多种革兰阳性及阴性细菌、结核杆菌等有抑制作用。大量的试验已证实,连翘酯苷、B-Hydroxyacteoside和forsythosideB、连翘酚(forsythol)等苯乙醇苷类成分有很强的抗菌活性,并且是连翘煎剂抗菌的主要有效成分,连翘酯苷和suspensaside还能抗真菌;连翘挥发油对金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌、白色念珠菌也有明显的抑制作用[3];且未见耐药性形成[4]。比较不同产地连翘抗菌活性大小,可见陕西连翘、山西青翘抑菌效果最佳[5]。青翘和老翘比较,老翘对表皮葡萄球菌、微球菌抑菌效果好,而青翘对金葡菌和微球菌的抑菌效果好,对大肠杆菌也有一定抑菌效果,两者对肠球菌抑菌效果均较差[6]。

胡克杰等[7]通过实验结果显示:连翘酯苷的细胞毒性较低,可以较高浓度的大量应用。对于实验所选的合胞病毒、腺病毒3型和7型、柯萨奇病毒B组3型和7型,连翘酯苷均有一定的抑制作用。含有连翘酯苷成分的中药复方针剂双黄连粉针的体外抑病毒作用较强,尤其对呼吸道最主要常见病毒合胞病毒,浓度约0101mg/mL即可体外抑制其生长。

2 抗炎、解热及解毒作用

连翘果壳具有明显的抗炎、解热及中和内毒素作用。

作者简介:董梅娟(1983)),女,在读硕士研究生,山西省中医药研究院方剂研究所(太原 030012);倪艳,单位同第一作者。

这些作用的有效成分可被水提取并吸附于大孔吸附树脂。经化学分析表明大孔吸附树脂吸附物中主要含有多酚类化合物,连翘苷也存于其中。连翘多酚具有与连翘壳水提物相近的作用,表明连翘壳多酚可能是连翘果壳抗炎、解热作用的主要有效部位[8]。

冯淑怡等[9]选用小鼠三种细菌(绿脓杆菌、大肠杆菌、金黄色葡菌球菌)感染模型,观察动物的死亡数,计算死亡率;复制酵母致大鼠发热模型与内毒素致家兔发热模型,观察不同时间动物体温的变化。结果证实连翘酯苷各剂量组均可显著降低细菌感染模型动物的死亡数和死亡率,能延缓酵母发热大鼠的体温升高过程,能促进内毒素所致发热家兔的体温下降。3 抗肝损伤作用

徐春媚等[10]通过实验得出:连翘煎剂对四氯化碳中毒所致大、小白鼠的肝损伤具有一定的保护作用,表现在肝损后连翘治疗组大鼠的血清丙氨酸氨基转移酶及碱性磷酸酶较对照组有明显的降低,连翘预防组小鼠的丙氨酸氨基转移酶活性也明显低于对照组。对于正常大鼠血清丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、肝重及正常小鼠血清丙氨酸氨基转移酶,肝重均无明显影响。对于小鼠的CCl4肝中毒,连翘煎剂显示一定的预防作用;对正常大、小白鼠的肝功能,连翘煎剂均未显示明显的影响。Martin-Aragon等[11]研究发现,熊果酸对于CCl4诱导的抗氧化酶改变有保护作用。用熊果酸作预处理可明显提高大鼠肝细胞的成活率,并在实验中观察到熊果酸具有抗胆汁郁积的作用,胆汁流量及其内容物均有增加。由此可初步推测,连翘中的熊果酸可能是其抗肝损的主要活性成分。4 抑制磷酸二酯酶活力的作用

体外实验表明连翘中的苯乙醇苷类及木脂素类均有抑制cAMP磷酸二酯酶活力的作用[1]。5 降血脂作用

赵咏梅等[12]通过实验得出:连翘苷可以降低营养性高脂血症小鼠的血浆总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇等指标,升高高密度脂蛋白胆固醇水平,有效降低高脂血症动物的动脉粥样硬化指数,显示连翘苷具有较好的降血脂作用,对于预防动脉粥样硬化、冠心病等疾病应该有一定作用,提示连翘苷是连翘中具有降血脂作用的活性成分之一。连翘苷还可以使肥胖小鼠体重增长率降低,脂肪湿重减轻,脂肪系数变小,脂肪细胞直径变小,有一定的

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