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替米考星的研究新进展及其应用_刘晓萍

的研究新进展及其应用

刘晓萍,赵恒寿

(山西省农业大学动物科技学院,山西太谷030801)

中图分类号:S853.76

文献标识码:A

文章编号:1001-8964(2008)04-0033-02

摘要:替米考星是一种动物专用的新型大环内酯类抗生素,临床主要应用于牛、猪、鸡、绵羊、山羊、兔等动物感染性疾病,特别是用于畜禽呼吸道疾病并取得显著疗效。该药具有抗菌活性强、药代动力学特征优良、用量少、毒性小等特点。临床应用表明:替米考星是一种安全有效的新型兽药,具有广阔的应用前景。

关键词:替米考星;抗菌活性;药代动力学;临床应用

替米考星是美国Elanco公有两条:一是直接用泰乐菌素碱体等菌株高度敏感。替米考星对司于20世纪80年代开发的半合进行水解合成;另一条路线是利奶牛乳房炎常见的8种病原菌成大环内酯类畜禽专用抗生素,用泰乐菌素磷酸盐或泰乐菌素均有一定的抑菌作用,尤其是对具有很强的抗菌活性,耐药性低,酒石酸盐进行水解,脱掉相应的G+菌具有很强的抑菌效果。抗菌谱广,对所有的革兰氏阳性盐,再进一步合成。从原料的价3

药动学研究

菌和部分革兰氏阴性菌、霉形体、格上讲,采用泰乐菌素成本最替米考星在家畜体内的主螺旋体等均有抑制作用,尤其是高,酒石酸泰乐菌素次之,磷酸要药动学特征表现在内服和皮对多种支原体及螺旋体也具有很泰乐菌素最经济。下注射给药吸收快,血中药物半强的抑制作用。该药先后在澳大2抗菌活性

衰期长,药物组织穿透力强,体利亚、巴西、法国、马来西亚、意大替米考星抗菌谱广,且有很内分布容积大等。尤其在肺和乳利、西班牙、美国等国家被批准临强的抗菌活性,对所有的革兰氏房等结缔组织中显示出较高的床用药,用于治疗山羊、奶牛、猪、阳性菌和部分革兰氏阴性菌、霉药物浓度,同时在乳中也具有较鸡等动物的感染性疾病。形体、螺旋体等均有抑制作用。高的药物浓度,并且维持时间较1合成

主要用来治疗牛、山羊、绵羊、奶长,半衰期可达1~2d,奶牛在使替米考星一般由泰乐菌素半牛、猪、鸡等动物因敏感菌引起用1h后可达到血药峰浓度,3d合成制得。泰乐菌素在酸中水解,的感染疾病,尤其是治疗畜禽呼后其乳汁中的浓度仍具有有效得到其水解产物去碳霉糖泰乐菌吸道感染效果更明显。对胸膜肺的抗菌活性。这些特殊的药动学素,后者与3,

5-二甲基哌啶反炎放线杆菌、溶血性巴氏杆菌、特性尤其适合于对家畜肺炎、乳应,得到的产物经磷酸等缓冲溶多杀性巴氏杆菌及畜禽霉形体房炎等感染性疾病的治疗。

液冲洗,用NaOH溶液调pH值具有比泰乐菌素更强的活性。Shen等曾进行了口服替米至10,

析出物经过滤、洗涤、真空有试验表明,磷酸替米考星对畜考星在猪体内的药动学试验。测干燥得到的产品即是替米考星。

禽常见的18种病原菌总体抑菌定的实验数据表明,在猪口服替替米考星的合成路线主要

效果优于先锋霉素V,尤其是对米考星后,替米考星能被迅速的收稿日期:2008-02-18

李氏杆菌、禽巴氏杆菌、猪丹毒吸收和缓慢的排出。兰州兽药研作者简介:刘晓萍(1984-),女,硕士杆菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链究所曾对替米考星在绵羊体内研究生,研究方向为动物营养与免球菌、支气管炎博德特氏菌、猪的药代动力学进行了研究,结果疫。

胸膜肺炎放线杆菌、鸡败血支原

表明,绵羊静注和皮下注射替米

四川畜牧兽医 2008 04期 总第210期

药科技

YUOHSMUXUANUHCIS编

辑杨曾庆宪红春33

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