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透过血脑屏障的抗生素

能够透过血脑屏障的抗生素药动学特点

青霉素钠——难于透过血脑屏障,在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%-3%,在有炎症的脑脊液中浓度可达血药浓度5-30%。

青霉素V钾——难于透过血脑屏障

氨苄西林——透过正常脑膜能力低,但在脑膜发炎时则透过脑膜的量明显增加,细菌性脑膜炎病人每日按体重ivgtt. 150mg/kg,前3天脑脊液浓度可达2.9ug/ml,以后浓度将随炎症减轻而降低。苯唑西林、氯唑西林——难于透过血脑屏障

氨苄西林-舒巴坦——可通过有炎症的脑脊髓膜。

哌拉西林——脑膜发炎时,可达相当浓度,静脉用药后,脑脊液浓度与血清浓度比为0.36-3.65 。

替卡西林——脑脊液浓度为为血药浓度的30-50%

阿莫西林——静脉用药2g后1.5小时脑脊液浓度达2.0-40.0 ug/ml,为血清浓度的8-93%。

哌拉西林钠/三唑巴坦——在脑膜无炎症者的脑脊液分布较少

头孢氨苄——难于透过血脑屏障

头孢唑啉——难于透过血脑屏障,在有炎症的脑脊液中也都不能测出药物浓度。

头孢拉定——脑脊液浓度为为血药浓度的8-12%。在脑组织中含量较少,仅为血药浓度的5-10%,脑脊液中浓度更低,静脉滴注2-.4g, 脑脊液浓度仅有1.2-1.5ug/ml,甚至不能检测到。

头孢替唑——难于透过血脑屏障。

头孢硫脒——在脑组织中的浓度较低。不易透过血脑屏障。

头孢克洛——在脑组织中的浓度较低。

头孢替安——难于透过血脑屏障

头孢呋辛——在炎症情况下,可达有效浓度。能透过所有组织包括有炎症的脑膜,组织内药物浓度低于血药浓度但高于敏感致病菌的最低抑菌浓度。

头孢西丁——不易透过血脑屏障

头孢美唑——不易透过血脑屏障,但在炎症情况下,可达有效浓度。

头孢噻肟——不易透过血脑屏障,但在炎症情况下,可达有效浓度。

头孢孟多——可透过血脑屏障,但其浓度与蛋白量有关。

头孢他啶——难以通过正常的血脑屏障,当脑膜受损或发炎时,可透过受损脑膜进入脑脊液中,浓度为同期血药浓度的17-30%。

头孢曲松——能透过血脑屏障,不论脑膜有无炎症,脑脊液均能达到抑制大多数阴性细菌的有效抑菌浓度(约为2mg/ml) 。

头孢哌酮——对血脑屏障的渗透性较差,脑膜无炎症病人的脑脊液中不能测到药物,化脓性脑膜炎病人静注2g后的脑脊液浓度为0.95-7.2ug/ml,为血药浓度的1-4%,以头孢哌酮钠100 mg/kg,的剂量

治疗细菌性脑膜炎儿童,20分钟静滴结束后,1.5-2.5小时的脑脊液浓度为1.4-19.2 ug/ml,脑脊

液中头孢哌酮浓度随脑脊液蛋白含量增高而增高,与脑脊液中细胞数无关。

头孢吡肟——可通过炎性血脑屏障。

头孢哌酮钠舒巴坦——对血脑-脑脊液屏障渗透性较差

拉氧头孢(噻马灵)——可分布脑脊液中

亚胺培南-西司他丁钠(泰能) ——难于透过血脑屏障,在脑脊液的浓度甚低。

美罗培南(美平) ——可透过血脑屏障。

厄他培南——不易透过血脑屏障,脑膜有炎症时可部分通过

帕尼培南倍他米隆——可分布于脑脊液

氨曲南——有一定量药物可透过血脑屏障达到脑脊液中

硫酸阿米卡星——不易透过血脑屏障,但正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的10-20%,当脑膜有炎症时,则可达同期血药浓度的50%。

四环素——不易透过血脑屏障。有炎症时为血药浓度的10-25%

米诺环素——在CNS可达较高浓度

多西环素——较少通过血脑屏障

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